《藥物化學》課程考試大綱

一、課程基本信息

1、課程編號：

2、課程性質：專業(yè)必修課程

3、適用專業(yè)：制藥工程本科

4、考試對象：制藥工程專業(yè)專升本學生

5、學時/學分：48 學時/3 學分

二、課程考試目的

《藥物化學》課程考試旨在考察學生對藥物的化學結構、合成方法、穩(wěn)定性、體內 代謝，化學結構與藥效相互關系，藥物的結構改造，以及尋找新藥的途徑和方法的掌握 情況。

三、考試內容與要求

緒論

（一）考試內容

藥物化學的基本定義和主要研究任務;

藥物化學發(fā)展史;

我國藥物化學的發(fā)展現(xiàn)狀;

藥物化學與藥物制劑的關系;

藥物化學結構修飾的基本原理和方法

（二）考試要求

1、 熟悉藥物化學的定義、任務和要求。

2、 了解中國藥品通用名稱及化學名的命名規(guī)則及商品名的作用及命名要求。

第一章 麻醉藥

（一）考試內容

可卡因、苯佐卡因、普魯卡因等藥物的結構與構效關系; 局部麻醉藥的 5 種結構類型(方酸酯類、酰胺類、氨基酮類、氨基醚類和氨基 甲酸酯類); 鹽酸普魯卡因和鹽酸氯胺酮的合成方法; 局部麻醉藥的構效關系; 全身麻醉藥的給藥途徑及其藥物種類。

（二）考試要求

1、 掌握局部麻醉藥的結構類型及其構效關系。

2、 掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的結構式，理化性質、作用和用途。

3、 掌握鹽酸普魯卡因的合成。

第二章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇及抗精神失常藥

（一）考試內容 巴比妥類的基本結構與分類; 苯二氮卓類的基本結構與構效關系; 三環(huán)類藥物的結構分類以及生物電子等排原理在該類藥物結構改造中的應用; 丁酰苯類藥物的構效關系; 吩噻嗪類的基本結構、保存方法; 安定和氟哌醇的合成方法。

（二）考試要求

1、掌握苯巴比妥、異戊巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪、丙咪嗪、卡馬 西平、氟哌啶酹的結構特點、理化性質、體內代謝及用途。

2、掌握巴比妥類藥物的結構通式、構效關系。

3、熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癩癇藥、抗精神失常藥的分類和結構類型。

4、掌握苯巴比妥的合成方法。

第三章 解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥

（一）考試內容

花生四烯酸的代謝途徑; 水楊酸類藥物結構與阿司匹林的發(fā)現(xiàn); 芳基丙酸藥物的結構與構效關系;布洛芬和萘普生的藥效成分與構型; 萘丁美酮的體內代謝途徑 吡羅昔康的合成方法。

（二）考試要求

1、 掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚、羥布宗、雙氯芬酸那、吲哚美辛、吡羅西康、 塞來西布、布洛芬和萘普 生的結構、理化性質、體內代謝及用途。

2、 吲哚乙酸類藥物的構效關系。

3、 熟悉阿司匹林的合成、雜庚和特點。

4、 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機理。

第四章 鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥

（一）考試內容

嗎啡及其類似物的結構及其類似物的構效關系; 結合嗎啡結構和化學性質，鹽酸嗎啡在保存中應該注意的問題; 合成鎮(zhèn)痛藥的基本結構以及其與嗎啡類鎮(zhèn)痛藥在結構上的共同特征; 鹽酸溴己新的祛痰原理。

（二）考試要求

1、 掌握嗎啡、哌替啶、鹽酸美沙酮、磷酸可待因、鹽酸溴己新的結構、理化性質 及用途。

2、 合成鎮(zhèn)痛藥的結構類型。

3、 鎮(zhèn)痛藥物的構效關系與藥效團。

第五章 中樞興奮藥及利尿藥

（一）考試內容

代表藥物咖啡因和氫氯噻嗪的結構、作用機理; 碳酸脂酶抑制劑的發(fā)現(xiàn)與結構衍生化過程; 雜環(huán)磺胺類和苯氧乙酸類利尿藥的構效關系; 咖啡因的全合成方法; 氫氯噻嗪的合成方法。

（二）考試要求

1、 熟悉中樞興奮藥的分類和結構類型。

2、 掌握咖啡因、吡拉西坦的結構特點、理化性質、體內代謝及用途。

3、 掌握磺酰胺類和噻嗪類利尿藥的構效關系。

4、 掌握氫氯噻嗪的結構、理化性質、體內代謝和臨床應用。

5、 氫氯噻嗪的合成路線。

6、 熟悉呋噻米、螺內酯的結構和用途。

7、 了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蜾啶的結構及應用。

第六章 解痙藥及肌肉松弛藥

（一）考試內容

抗膽堿藥的結構分類及其代表性藥物; 解痙藥的構效關系; 鹽酸苯海索、氯唑沙宗的合成方法。

（二）考試要求

1、 熟悉膽堿受體拮抗劑的分類與作用。

2、 掌握乙酰膽堿酶抑制劑的作用機制及應用特點。

3、 掌握硫酸阿托品、鹽酸苯海索、溴丙胺太林、泮庫漠胺、氯唑沙宗的結構式， 理化性質、作用和用途。

4、 掌握解痙藥的構效關系。

5、 掌握鹽酸苯海索的合成方法。

6、 熟悉氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山茛菪堿、氫溴酸樟柳堿、右旋氯筒箭毒堿的理 化性質、作用和用途。

第七章 腎上腺素能受體作用藥

（一）考試內容

異丙腎上腺素、鹽酸麻黃堿和去甲腎上腺素的結構與用途; 腎上腺素受體激動劑的構效關系; 鹽酸酚芐明的合成方法。

（二）考試要求

1、 掌握腎上腺素受體激動劑的基本結構類型及其構效關系。

2、 掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺酵、硫酸特布他林、鹽酸異丙腎上腺素的 結構式，理化性質、作用和用途。

第八章 心血管系統(tǒng)藥物

（一）考試內容

心血管藥物按藥理作用的分類; 硝苯地平的保存注意事項和其 Hantzsch 合成法; 可樂定的亞胺型和氨基型異構體結構，可樂定的合成方法; 調血脂藥物的分類; 將煙酸結構修飾為煙酰胺和煙醇等結構的目的。

（二）考試要求

1、 掌握β-受體阻滯劑的分類及咅類藥物的作用特點，P #體阻滯劑的構效關系， 鈣通道阻滯劑的分類及 構效關系。

2、 掌握鹽酸美西律、硝苯地平、鹽酸阿替洛爾、非諾貝特的結構、理化性質、體 內代謝、臨床應用及合成路線。

3、 掌握硝酸甘油、、氟伐他汀、鹽酸胺碘酮、阿替洛爾、鹽酸地爾硫卓、鹽酸維 拉帕米、氯沙坦、普奈洛 爾、洛伐他汀、氨氯地平、鹽酸普羅帕酮、卡托普利、 馬來酸依那普利的結構、理化性質及臨床應用。

4、 熟悉鈉通道阻滯劑的分類及咅類藥物的作用特點，ACEI 及 AngII 受體拮抗劑 的作用機制，熟悉 NO 供體 藥物的作用機制，強心甙類藥物的構效關系，熟悉調血 脂藥的類型及作用機制多熟悉他汀類藥物的構效關系，熟悉抗血栓藥的分類。

第九章 抗過敏藥及抗?jié)兯?/strong>

（一）考試內容

氯雷他定和西替利嗪的化學結構和用途; 苯海拉明和奧美拉唑的合成方法。

（二）考試要求

1、 掌握組胺 H 受體拮抗劑的基本結構類型及其構效關系。

2、 掌握曲吡那敏、鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪 的結構式，理化性質、作用和用途。

3、 掌握西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑的結構、理化性質及用途。

4、 熟悉抗?jié)兯幬锏慕Y構類型和作用機制。

5、 掌握組胺 H 受體拮抗劑的基本結構類型及其構效關系。

第十章 寄生蟲病防治藥

（一）考試內容

抗瘧藥的結構類型及其各類代表性藥物結構; 磷酸氯喹的合成方法。

（二）考試要求

1、 掌握青蒿素抗瘧作用機理。

2、 掌握磷酸氯喹、青蒿素、阿苯達唑的結構、理化性質、用途。

第十一章 抗生素

（一）考試內容

青霉素類抗生素的基本結構，青霉素的給藥方式及原因; 頭孢菌素類抗生素的基本結構; 非典型的β-內酰胺抗生素的母核結構類型; 四環(huán)素類抗生素的作用機理和保存條件。

（二）考試要求

1、 掌握β-內酰胺類抗生素的結構特點、分類、構效關系和作用機制。

2、 掌握青霉素的理化性質及在咅種條件下的分解產物，氯霉素的結構、理化性質及 臨床應用。

3、 掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結構、理化性質及臨床應用。

4、 熟悉苯唑西林鈉、克拉維酸的結構及臨床用途。

5、 熟悉頭孢菌素四代的劃分及咅代藥物的特點。

6、 了解半合成青霉素和頭孢菌素的結構改造方法及一般合成方法，了解四環(huán)素類、 氨基精苷類、大環(huán)內酯類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用。

第十二章 合成抗菌藥及抗病毒藥

（一）考試內容

磺胺類藥物的 Wood-Fields 抗代謝學說; 氟康唑、酮康唑、異煙肼、吡哌酸、左氧氟沙星、環(huán)氧沙星、鹽酸金剛烷胺、 司他夫定和利巴韋林等藥物的化學結構; 氟康唑和甲氧芐啶的合成路線。

（二）考試要求

1、 掌握抗結核藥物化學結構分類，抗代謝理論，黃胺類藥物的結構與活性關系， 甲氧芐啶的作用機理。

2、 掌握吡哌酸、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、諾氟沙星、加替沙星、異煙肼、乙胺丁 酹的結構、理化性質、用途, 掌握酮康唑、氟康唑、掌握鹽酸金剛烷胺、利巴韋 林、阿昔洛韋的結構、理化性質及用途，唑類抗真菌藥 物的構效關系。

3、 掌握磺胺磺胺甲噁唑、黃胺嘧啶、甲氧芐啶的結構、理化性質及用途。

4、 掌握磺胺甲噁唑、氟康唑的合成路線。

5、 熟悉喹諾酮類藥物的發(fā)展概況，喹諾酮抗菌藥物的作用機理，喹諾酮類藥物 的構效關系，喹諾酮類藥物化學結構與毒性的關系，黃胺類藥物的作用機制。熟 悉抗真菌抗生素的結構及藥效特點，熟悉抗真菌藥物(合成藥和抗生素）的作用 機制，熟悉抗病毒藥物的分類。阿昔洛韋的作用機理。

第十三章 抗腫瘤藥

（一）考試內容

氮芥類抗腫瘤藥的結構通式和各結構部分的功能; 氟尿嘧啶的抗代謝作用和結構修飾; 了解長春花生物堿、喜樹堿和鬼臼生物堿、紫杉醇的化學結構; 順鉑的制備方法。

（二）考試要求

1、 熟悉抗腫瘤藥物的大類和咅小類以及代表藥物和作用機理。

2、 掌握環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤、塞替派、卡莫司汀、白消安、鹽 酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的結構、理化性質及作用特點。

3、 熟悉卡莫司汀的合成方法。

4、 掌握了解金屬鉑配合物的構效關系。

第十四章 腎上腺皮質激素和性激素

（一）考試內容 甾體激素的分類; 孕酮類化合物失活的主要原因。

（二）考試要求

1、 掌握甾體藥物分類及結構特征。

2、 掌握雌二酵、丙酸塞酮、酩酸地塞米松、米非司酮、己烯雌酚、炔諾酮、黃 體酮和氫化可的松的結構、 化學名稱、理化性質及用途。

3、 掌握腎上腺皮質激素的構效關系。

4、 了解雌激素、雄激素、孕激素的構效關系。

第十五章 維生素

（一）考試內容

熟悉維生素 A、C、E 等的化學結構; 維生素 B6 的合成路線。

（二）考試要求

1、 熟悉維生素 B 和維生素 C 的化學結構，理化性質及用途。

2、 熟悉維生素的用途。

第十六章 降血糖藥

（一）考試內容 降糖藥的結構分類; 羅格列酮的合成路線。

（二）考試要求

1、 掌握口服降血糖藥的結構類型，及咅類藥物的作用機制。

2、 掌握格列本脲、鹽酸二甲雙胍和米格列酹的結構、理化性質和用途。

3、 熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結構與構效關系。

第十七章 新藥設計與開發(fā)

（一）考試內容

藥物作用的靶點; 藥物立體異構對藥效的影響; 先導化合物的發(fā)掘方法; 藥效團的確定; 生物電子等排體/原理; 前藥原理; 拼合原理; 抗代謝原理; 計算機輔助藥物設計。

（二）考試要求

1、 熟悉藥物與受體相互作用的化學本獅類型。

2、 熟悉先導化合物的優(yōu)化方法多

3、 熟悉藥物研究幵發(fā)過程中的藥物靶點有那些類型。

4、 熟悉新藥設計與幵發(fā)的過程。

四、考試方式及時間

1、考試方式：閉卷

2、考試時間：120 分鐘

五、考試題型結構及分值分布

1）單項選擇題（每小題 2 分，共 36 分）

2）多項選擇題（每小題 2 分，共 16 分）

3）填空題（每小題 2 分，共 16 分）

4）名詞解釋題（每小題 3 分，共 18 分）

5）問笞題（每小題 7 分，共 14 分）

六、教材與參考書目

教材： 徐文方 主編 《藥物化學》，高等教育出版社出版 參考書目：鄭 虎 主編 《藥物化學》(第 5 版) ，人民衛(wèi)生出版社出版 ISBN: 9787117055994 出版時間: 2016-01 藥 物 化 學 綜 合 試 題 （ 有 答 案 ） - 百 度 文 庫 https://wenku.baidu.com/view/f9749c505022aaea988f0f55.html?sxts=157849559 6535&pn=51 最 新 電 大 《 藥 物 化 學 》 重 點 復 習 考 試 題 庫 及 參 考 答 案 - 百度文庫 https://wenku.baidu.com/view/a9ffe53476a20029bc642d60.html?rec_flag=defau lt&sxts=1578497012849

題型舉例：

一、單項選擇題（每小題 2 分，共 36 分）

1.以下基團次序最大的是：（ ）

A. 芐基 B. 甲基 C. 羧基 D. 氨基

2.苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是（ ）

A. 中樞興奮 B. 抗癲癇 C. 抗焦慮 D. 抗病毒

3.苯巴比妥合成的起始原料是（ ）

A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 二甲苯胺

4.那一個藥物是前藥（ ）

A. 西咪替丁 B. 環(huán)磷酰胺 C. 賽庚啶 D. 昂丹司瓊

5.鹽酸嗎啡的氧化產物主要是（ ）

A．雙嗎啡 B．可待因 C．阿樸嗎啡 D．苯嗎喃

6.臨床應用的阿托品是莨菪堿的（ ）

A．右旋體 B．左旋體 C．外消旋體 D．內消旋體

7.不屬于苯甲酸酯類局麻藥的有 （ ）

A.鹽酸普魯卡因 B.硫卡因 C.鹽酸利多卡因 D.鹽酸丁卡 因

8.經水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應的藥物是 （ ）

A.可待因 B.氫氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因

9.環(huán)磷酰胺主要用于 （ ）

A.解熱鎮(zhèn)痛 B.心絞痛的緩解和預防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治療胃潰瘍

10. 甲基多巴是（ ）

A．中等偏強的降壓藥 B．抑制心肌傳導作用 C．治療高血脂癥 D．非兒茶酚胺類強 心藥

11.下列藥物中,第一個上市的 H2-受體拮抗劑為 （ ）

A．Nα-脒基組織胺 B．咪丁硫脲 C．甲咪硫脲 D．西咪替丁

12.屬于抗代謝藥物的是（ ）

A．巰嘌呤 B．喜樹堿 C．奎寧 D．鹽酸可樂定

13. 青霉素結構中易被破壞的部位是 （ ）

A.酰胺基 B.羧基 C.β-內酰胺環(huán) D.苯環(huán)

14.雌甾烷與雄甾烷在化學結構上的區(qū)別是（ ）

A.雌甾烷具 18 甲基、雄甾烷不具 B. 雌雄甾烷具 18 甲基、雌甾烷不具 C.雌甾烷具 19 甲基、雄甾烷不具 D. 雌雄甾烷具 19 甲基、雌甾烷不具

15.維生素 B2 又名（ ）

A.核黃素 B. 吡多辛 C. 生育酚 D.骨化醇

16.某抗精神病的藥物的結構如右圖，它的名稱是（ ）

A. 氯氮卓 B. 氯丙嗪 C. 氯氮平 D. 嗎氯貝胺

17.結構如右圖的抗?jié)兯幨牵?）

A. 雷貝拉唑 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 奧美拉唑

18.苯妥英鈉的結構是（ ）

二、多項選擇題（每小題 2 分，共 16 分）

1.下列哪些藥物作用于嗎啡受體（ ）

A．哌替啶 B．美沙酮 C．枸櫞酸芬太尼 D．阿司匹林

2.下列哪些藥物是鎮(zhèn)靜催眠藥（ ）

A. 普洛加胺 B. 異戊巴比妥 C. 地西泮 D. 氯丙嗪 、

3.下列哪些藥物屬于大環(huán)內酯類抗生素（ ）

A. 新霉素 B. 柔紅霉素 C. 螺旋霉素 D. 阿齊霉素

4.屬于烷化劑的抗腫瘤藥物有（ ）

A. 硫嘌呤 B. 噻替派 C.三尖杉酯堿 D. 環(huán)磷酰胺

5.下列哪些藥物屬于 β 內酰胺酶抑制劑（ ）

A.氨芐西林 B. 克拉維酸 C. 舒巴坦 D. 阿米卡星

6.根據藥物的副反應發(fā)展的磺胺類藥物有（ ）

A．抗癌藥 B．降糖藥 C．H2-受體拮抗劑 D．利尿藥

7.屬于脂溶性維生素的是（ ）

A. 維生素 D B. 維生素 K C. 維生素 E D. 核黃素

8.下列藥物具有堿性的有（ ）

A. 嗎啡 B. 青霉素 C. 咖啡因 D. 普萘洛爾

三、填空題（每小題 2 分，共 16 分）

1.將嗎啡 3 位、6 位的羥基乙?；?，其脂溶性增強，鎮(zhèn)痛與成癮性（ ），

2.維生素抗氧化能力與（ ）基的數(shù)目和位置有關。

3.（ ）為保泰松 的體內代謝物。

4.第一個上市的 H2-受體拮抗劑為（ ）。

5.白消安屬于（ ）類抗癌藥。

6.第一個 β 內酰胺酶抑制劑是（ ）。

7.磺胺類藥物的特征定性反應是（ ）反應。

8.為天然孕激素類的藥物是（ ）。

四、名詞解釋題（每小題 3 分，共 18 分）

1.抗組織胺藥 2.抗炎藥 3.烷化劑 4.抗代謝作用 5.鹽皮質激素 6.助色團 五、問答題（每小題 7 分，共 14 分） 1.擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義？（7 分）

2.為什么巴比妥 C5 次甲基上的網個氫原子必須全被取代對有療效？（7 分）

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